나노입자제제 (nanoparticle formulation)

약학
한 줄 정의: 입자 크기를 나노미터 단위로 만들어 용해도와 체내 분포를 개선한 약물 전달 제제입니다.

쉽게 풀면

나노입자제제는 물에 잘 녹지 않는 약물의 입자를 극도로 작게 만들어 표면적을 늘리고 용해도를 높이는 기술입니다. 크기가 작아 세포막을 잘 통과하거나 종양 조직처럼 혈관이 성긴 부위에 선택적으로 쌓이기도 해, 항암제나 난용성 약물 개발에 널리 연구됩니다.

왜 중요한가

약물을 나노 크기 입자에 담아 표적장기로의 전달 효율을 높이거나 혈액뇌장벽 같은 생리적 장벽을 통과시키는 제형 기술로, 항암제와 유전자치료제 전달체 개발에서 활발히 연구되고 있습니다. 혈액뇌장벽을 통과하도록 설계된 나노입자는 기존 약물로는 치료가 어려웠던 뇌질환 치료제 개발의 새로운 통로로 주목받는다.

논문에서는 이렇게 쓰입니다

"나노입자로 제형화한 결과 원료 대비 용해도가 10배 이상 증가하는 것으로 나타났다."

약물 입자를 나노 크기로 잘게 만들었더니 표면적이 크게 늘어 물에 녹는 양이 원래보다 열 배 이상 증가했다는 결과입니다.

"난용성 원료를 나노입자로 제형화하자 위장관 흡수율이 대조 제형보다 크게 향상되어, 체내 이용률 개선 효과가 확인되었다."

나노입자화가 난용성 약물의 체내 흡수율을 높이는 효과를 보여준다.

조금 더 깊게 보면

나노제형이라는 이름이 붙었다고 해서 모두 표적지향성을 갖는 것은 아니며, 단순 입자 크기 축소와 표면 수식을 통한 능동적 표적화는 기술적으로 다른 수준의 접근이라는 점을 구분해야 합니다. 나노입자의 표면 전하와 크기는 혈관벽을 통과하는 능력뿐 아니라 간과 비장의 면역세포에 의해 얼마나 빨리 제거되는지도 결정해, 같은 약물이라도 나노입자의 물리적 설계에 따라 체내 분포와 반감기가 전혀 다르게 나타날 수 있다. 나노입자는 제조 재료에 따라 고분자 나노입자, 지질 나노입자, 무기물 나노입자 등으로 나뉘며, 재료마다 생분해성과 독성 프로파일이 크게 달라 용도에 맞는 재료 선택이 개발 초기 핵심 결정 사항이다.

주의할 점

나노입자제제는 입자가 작을수록 체내 거동과 독성 프로파일이 원료 약물과 달라질 수 있어 별도의 안전성 평가가 필요합니다. 나노입자화로 흡수율이 높아지면 동일한 명목 용량이라도 실제 체내 노출량이 커질 수 있어, 기존 제형의 용량을 그대로 적용하면 과다 노출로 인한 부작용 위험이 있다. 따라서 동물실험에서 확인된 분포 양상이 사람에게도 동일하게 나타나는지는 별도의 임상시험으로 검증해야 한다. 따라서 나노입자제제를 개발할 때는 재료의 생분해성과 장기 축적 가능성을 초기 단계부터 함께 평가해야 한다.

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