리포좀제제 (liposomal formulation)
쉽게 풀면
리포좀은 세포막과 비슷한 구조의 아주 작은 지질 주머니로, 그 속에 수용성 약물을 가두거나 지질막 사이에 지용성 약물을 끼워 넣을 수 있습니다. 이렇게 약물을 감싸면 정상 조직 노출을 줄이고 원하는 부위에 더 많이 도달하게 만들 수 있어 항암제 전달 등에 활용됩니다.
왜 중요한가
지질 이중층 소포에 약물을 담아 표적 조직으로의 전달을 개선하고 전신 독성을 줄이는 제형 기술로, 항암제나 항진균제 등에서 기존 제형 대비 부작용 프로파일을 개선하는 목적으로 개발됩니다. 리포좀 연구에서 축적된 지질 기반 전달 기술은 mRNA 백신에 쓰인 지질나노입자(LNP)로 이어졌는데, LNP는 이온화 지질이 핵산과 고체형 코어를 이루어 수성 내부 공간을 가진 고전적 리포좀과는 구조가 다르다.
논문에서는 이렇게 쓰입니다
약물을 리포좀 안에 가둬서 투여했더니, 정상 심장 조직에 노출되는 양이 줄어들어 부작용이 줄었다는 결과입니다.
리포좀을 구성하는 지질의 종류와 비율을 바꾸는 것만으로도 약물이 방출되는 속도를 조절할 수 있음을 보여준다.
조금 더 깊게 보면
리포좀 제형이라고 해서 항상 부작용이 적은 것은 아니며, 리포좀 자체에 대한 급성 과민반응(주입관련반응)이 새롭게 나타날 수 있어 오리지널 제형과는 다른 종류의 위험관리가 필요합니다. 리포좀 표면에 폴리에틸렌글리콜 같은 친수성 고분자를 결합시키면 혈액 속 면역세포에 의한 인식과 제거를 늦춰 체내 순환 시간을 크게 늘릴 수 있는데, 이를 은폐 리포좀이라 부르며 항암제 리포좀 제형에서 표준 기술로 자리잡았다. 리포좀은 지질 이중막의 층수에 따라 단일층 리포좀과 여러 층이 겹친 다중층 리포좀으로 나뉘며, 층수가 많을수록 내부 공간은 좁아지지만 구조적 안정성은 높아지는 경향이 있다.
주의할 점
리포좀제제는 제조 공정이 복잡하고 저장 중 지질막이 불안정해질 수 있어 별도의 안정화 기술과 품질관리가 필요합니다. 리포좀에 캡슐화된 약물은 유리 상태의 약물과 체내 분포 양상이 크게 달라지므로, 기존 제형의 용량과 투여 간격을 그대로 적용할 수 없어 별도의 임상 용량 설정이 필요하다. 따라서 층수가 다른 리포좀 제품 간에는 봉입 효율과 방출 속도가 달라 서로 대체하여 사용할 수 없다.